Антибиотик не всасывается из кишечника

Препараты для восстановления микрофлоры кишечника

Относится к группе пребиотиков. Содержит в себе ЛАКТУЛОЗУ (дисахарид, созданный искусственным путем. В процессе разложения лактулозы снижается кислотность содержимого кишечника, повышается давление в просвете кишки и усиливается ее перистальтика. Поэтому при нарушении микрофлоры с нарушением стула (запором), наблюдается значительное улучшение состояния при приеме Дюфалака. Большинство патогенных бактерий живут в слабощелочной или нейтральной среде. Препарат угнетает рост патогенной микрофлоры, за счёт создания кислой среды в кишечнике, а так как лактулоза служит питательным субстратом для бактерий кишечника, нормализуется состав микрофлоры.
Как принимать: Дюфалак выпускается в виде сиропа со сливовым вкусом. Можно принимать как в разбавленном виде, так и неразбавленном. Всю дозу необходимо сразу проглотить.Пребиотическая доза препарата и длительность приема подбираются индивидуально, учитывая частоту стула у пациента, у взрослых 5–10 мл, у детей 2,5–5 мл 1 раз в сутки.

Бифиформ.

Относится к многокомпонентным пробиотикам. Содержит в себе Бифидобактерии и Энтерококки. А сама капсула препарата является одновременно и защитой от расщепления в желудке и питательным субстратом для данных штаммов бактерий. Важно, что препарат, в отличии от многих других препаратов для восстановления микрофлоры не содержит лактозы. Поэтому он актуален для людей с ее непереносимостью. Препарат не только помогает заселить кишечник полезными бактериями, но и стимулирует развитие местного иммунитета. Как принимать: для восстановления и поддержания микрофлоры рекомендуется принимать по 1 капсуле 2-3 раза в день курсом от 2 до 3 недель. Не зависит от приема пищи, что тоже является дополнительным плюсом при применении.

Флорин Форте.

Поликомпонентный пробиотик, который содержит в себе 2 типа штаммов: Бифидобактерии и Лактобактерии. Это единственный в своем роде поликомпонентный пробиотик, в котором микроколонии бактерий сорбированы по специальной технологии на частицы активированного угля. Данная технология позволяет препарату доставить бактерии в кишечник в неизменном виде, а компоненты угля помогают им прикрепиться к кишечной стенке. Штаммы бактерий не являются генно-модифицированными. Выявлена высокая эффективность препарата при нарушениях стула (диареи). При данном симптоме средство действует наиболее эффективно, по сравнению с другими препаратами-пробиотиками по данным последних исследований. Большим достоинством вещества является его безопасность. Его можно давать детям с первых дней жизни (и даже недоношенным детям), а также беременным и кормящим женщинам. Как принимать:Флорин-Форте представлен в форме порошка. Прием желательно производить во время еды, но строгой зависимости нет. Препарат смешивают с жидкой пищей (в идеале с кисломолочным продуктом) или водой. Новорожденным и детям грудного возраста препарат смешивают с грудным молоком. Дозировка зависит от возраста. Взрослым пациентам назначается по 2 пакета 3 раза в сутки, детям по 1 пакету 2-4 раза в сутки. Препарат содержит лактозу.

Линекс.

Является одним из самых известных в группе поликомпонентным пробиотиком. В составе Линекса целых три непатогенные бактерии — Лактобактерии, Бифидобактерии и Молочный Стрептококк. Особо эффективна эта комбинация при нарушении микрофлоры, связанной с приемом антибиотиков, а Энтерококк позволяет нормализовать микрофлору в верхних отделах кишечника, что можно встретить не у все пробиотических препаратов. По данным исследований, именно при диарее, вследствие приема антибиотиков, Линекс показал хорошие результаты. Также препарат положительно влияет на иммунитет, т.к. участвует в синтезе аскорбиновой кислоты и образует вещества с антибактериальными свойствами, что может помочь при легких формах кишечных инфекций. Большим плюсом Линекса является устойчивость микроорганизмов, входящих в состав препарата к антибиотикам. Именно поэтому препарат можно принимать параллельно с терапией антибактериальными препаратами. Как принимать: его можно принимать детям, пожилым людям, беременным и кормящим женщинам. Дозировка зависит от формы выпуска. Для взрослых более удобен прием в форме капсул (рекомендованная доза — по 2 капсулы 3 раза в день). Для детей существуют саше с порошком или капли, которые можно добавлять в молоко, сок и другие негорячие напитки. Запивать капсулы также не рекомендуется горячими напитками или алкоголем. Если при приеме препарата наблюдается повышение температуры или ухудшение общего состояния требуется дополнительное наблюдение врача.

Пробифор.

Пробиотик, содержащий один штамм бактерий — Бифидобактерии. Также в составе — активированный уголь. Препарат, используемый не только для поддержания и восстановления микрофлоры, но и для лечения кишечных инфекций неизвестной этиологии, диареи и интоксикации. Содержит лактозу, поэтому противопоказан при ее непереносимости. Является достаточно активным препаратом, которые показывает высокую эффективность в лечении кишечных заболеваний. Как принимать: Пробифор принимают внутрь во время приема пищи, при необходимости — независимо от приема пищи. Выпускается в форме капсул и порошка. Капсулы можно принимать только детям от 5 лет и взрослым, порошок всем возрастным группам.

Бифидумбактерин.

Однокомпонентный пробиотик, содержащий штамм Бифидобактерий. Имеет много лекарственных форм (капсулы, суспензия, суппозитории, порошок). У данного препарата очень мягкое воздействие на микрофлору, поэтому четкой схемы приема нет. Можно применять как детям, так и беременным женщинам. Одним из плюсов препарата является его ценовая доступность.

Лактобактерин плюс.

Пробиотик, содержащий один штамм бактерий — Лактобактерии. Помимо нормализации микрофлоры, имеет свойство повышения иммунной защиты организма. При аллергических проявлениях также оказывает высокую эффективность. Форма выпуска: жидкий концентрат. Такая форма более удобна чем порошковая, так как нет необходимости разведения. Рекомендуется сочетать препарат с приемом витаминов, так как это усиливает его действие. Ввиду высокой устойчивости к антибактериальным препаратам, также допускается совместный прием при антибактериальной терапии. Как принимать: важно, что Лактобактерин разрешен для приема детям с первых дней жизни. Принимать его нужно не позднее чем за 30 минут до еды, предварительно встряхнув флакон, запивая небольшим количеством воды. Дозировка зависит от возраста, у детей до 12 лет это 1-3 мл в день, у взрослых – 3-5 мл. Также Лактобактерин назначается для поддержания микрофлоры уже после лечения курсами на 1-1,5 месяца.

Полисорб.

Данный препарат не входит в группу про- и пребиотиков. Но он отлично справляется с подготовкой организма к приему препаратов для восстановления кишечной микрофлоры, особенно после приема курсов антибиотиков. Это мощный энтеросорбент. Он обладает всеми важными качествами данной группы препаратов (не обладает токсическими свойствами, не травмирует слизистые оболочки, хорошо удаляется из кишечника, имеет хорошие связывающие свойства, не вызывает нарушения микрофлоры и имеет удобную лекарственную форму). Основное предназначение данного препарата — выведение токсинов из организма. Он очень эффективен при аллергических проявлениях нарушения микрофлоры. Улучшает состояние кожи. Также связывает избыток холестерина и других вредных жирных кислот, нейтрализуя их. Как принимать: выпускается в виде порошка, который обязательно нужно растворить в ¼-1/2 стакане воды. Доза препарата зависит от массы тела пациента. Полисорб проходит через желудочно-кишечный тракт и выводится в полностью неизменном состоянии.

Все эти препараты направлены на улучшения состояния нормальной микрофлоры кишечника. При постоянном приеме и соблюдении инструкций, пациент начинает отмечать улучшение уже после 5-7 дней приема. При выборе пробиотика или пребиотика, необходимо учитывать индивидуальную непереносимость некоторых компонентов препарата, возраст и степень выраженности нарушения микрофлоры кишечника. Во всех случаях рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом. При правильном выборе и приеме препаратов, а также сбалансированном питании и ведении здорового образа жизни ваш кишечник скажет вам спасибо!

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ ИЛИ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.

Источник

Невсасывающиеся (кишечные) антибактериальные препараты в гастроэнтерологии: спектр применения рифаксимина Текст научной статьи по специальности « Ветеринарные науки»

Аннотация научной статьи по ветеринарным наукам, автор научной работы — Н.А. Агафонова

В последние годы значительно расширились показания для использования антибактериальных препаратов в гастроэнтерологии. Это произошло благодаря доказательствам роли бактериальной флоры в патогенезе ряда органических и функциональных заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Текст научной работы на тему «Невсасывающиеся (кишечные) антибактериальные препараты в гастроэнтерологии: спектр применения рифаксимина»

Н.А. АГАФОНОВА, кафедра гастроэнтерологии ГБОУ ВПО РГМУ, г. Москва

Невсасывающиеся (кишечные) антибактериальные препараты в гастроэнтерологии: спектр применения рифаксимина

В последние годы значительно расширились показания для использования антибактериальных препаратов в гастроэнтерологии. Это произошло благодаря доказательствам роли бактериальной флоры в патогенезе ряда органических и функциональных заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Применение антибиотиков в гастроэнтерологической практике может быть условно разделено на три сферы: инфекции ЖКТ (бактериальная диарея, холангит); болезни ЖКТ, которые могут протекать с присоединением инфекции, но не являющиеся классическими инфекционными (воспалительные заболевания кишечника, синдром избыточного бактериального роста, Helicobacter pylori-ассоциированные заболевания); анти-биотикопрофилактика перед манипуляциями на ЖКТ.

Анатомические особенности инфекции ЖКТ определяют выбор противо-микробного препарата и путь его введения. По сравнению с препаратами системного действия (всасывающиеся), местные (невсасывающиеся) антибиотики обладают рядом преимуществ: эффектом непосредственного воздействия на очаг инфекции, низкой частотой системных побочных эффектов, отсутствием лекарственного взаимодействия, а также низким риском развития резистентных штаммов.

В 2008 г. в России появился новый невсасывающийся (кишечный) антибактериальный препарат Альфа Нормикс (рифаксимин). Это полусинтетический антибиотик, относящийся к группе рифампицина. Он был получен в результате экспериментального синтеза в 1982 г. компанией «Alfa Wassermann SpA» (Bologna, Италия).

Рифаксимин практически не всасывается из ЖКТ. Абсорбционная способность препарата после его приема внутрь составляет менее 0,4%. Исследование, проведенное на здоровых добровольцах, показало, что после перо-рального приема 400 мг рифаксимина его концентрация в крови через 1, 2, 4, 8, 12, 24 и 48 ч оказалась ниже пороговой, т. е. той, которую можно было бы опре-

делить с помощью современных аналитических методов (менее 2,5 нг/мл). Общее количество препарата, выделяющегося с мочой, составляет 0,007-0,009% от принятой дозы. Поскольку воспалительные заболевания кишечника являются одним из показаний для назначения рифаксимина и существует повышенный риск всасывания поврежденной слизистой оболочкой кишки, абсорбцию этого препарата тщательно изучали у пациентов с легкой и умеренной формой язвенного колита для определения риска системных побочных эффектов. После приема 400 мг рифаксимина концентрация его в крови была ниже предела определения. В связи с низкой биодоступностью препарата и отсутствием генотоксического воздействия в исследованиях как in vitro, так и in vivo рифаксимин был разрешен FDA США к применению у беременных с негенерализо-ванной инфекцией.

Рифаксимин практически полностью выделяется с калом в неизмененном виде. После 3-дневного назначения рифаксимина в дозе 800 мг/сут. по поводу диареи путешественников концентрация препарата в фекалиях была высокой (4000-8000 мг/г) и превышала минимальные ингибирующие концентрации для бактерий, установленных в исследовании.

В микробиологических исследованиях установлено, что рифаксимин оказывает бактерицидное действие, ингиби-руя синтез РНК бактерий в результате связывания 3-й единицы ДНК-зависимой РНК-полимеразы бактерий. Спектр антибактериальной активности препарата отличается значительной широтой и включает: грамположитель-ные аэробные бактерии, грамотрица-тельные аэробные бактерии, грамполо-жительные анаэробные бактерии, гра-мотрицательные анаэробные бактерии.

MIC50 и М1С90 (минимальные инги-бирующие концентрации, способные остановить рост 90% или 50% штаммов in vitro) рифаксимина составляют 1,25 и 50 мг/мл соответственно в отношении энтеропатогенных штаммов Е. coli, сальмонелл и шигелл. Тогда как М1С для сальмонеллы и энтеротоксигенной кишечной палочки находится в диапазоне от 0,098 до 200 и от 1,25 до 200 мг/мл для шигеллы. Важно отметить, что резистентность патогенных бактерий к препарату развивается медленно и колеблется в пределах 30-90% после короткого (5-дневного) курса, и после завершения терапии наблюдается быстрое исчезновение устойчивости (через 1-2 нед.), что позволяет проводить повторные курсы рифаксимина, не опасаясь развития потери чувствительности к нему.

Рифаксимин не оказывает влияния на секрецию соляной кислоты, двигательную функцию желудка и кишечника, а также на параметры сердечно-сосудистой и дыхательной систем; не влияет на метаболизм других лекарственных препаратов, используемых одновременно с ним, благодаря отсутствию специфического воздействия на ферменты цитохрома Р-450. Анализ результатов применения рифаксимина у 8,5 млн человек показал, что препарат обладает высоким профилем безопасности. Побочные эффекты (в основном дис-пептические расстройства и кожные реакции) встречаются редко.

К настоящему времени более 2 000 пациентов получили рифаксимин в рамках более чем 70 клинических исследований. ®

Источник

Всасывание, распределение в организме и выделение антибиотиков

Сила, начало и продолжительность действия антибиотиков обусловлены концентрацией их в организме, а это, в свою очередь, зависит от путей введения и выделения антибиотиков, от закономерностей распределения и изменения их в организме.

Действие антибиотика должно быть длительным (3—8 суток при лечении и несколько месяцев при стимуляции роста). Для этого необходимо поддерживать соответствующую концентрацию их в организме на протяжении всего курса лечения.

Резорбция антибиотиков подчинена физиологическим закономерностям этого процесса. Антибиотик должен, прежде всего, попасть в кровь или лимфу. С током крови или лимфы он поступает в организм и ткани и там адсорбируется. Из сказанного следует, что всасывание и распределение антибиотиков обусловлено физико-химическими свойствами препарата (об этом сказано при описании отдельных веществ) и физиологическими особенностями путей резорбции.

Наиболее часто антибиотики применяют через рот. Всасывание их в разных отделах органов пищеварения происходит неодинаково вследствие разного строения слизистой оболочки этих отделов и неодинакового состава секрета в них. Уже в ротовой полости происходит частичное всасывание антибиотика, назначаемого с кормом. У жвачных животных в ротовой полости всасывается несколько большее количество антибиотиков, чем у животных других видов, так как во время жвачки антибиотики попадают туда вторично. Из желудка всасывается лишь небольшое количество антибиотика, так как процесс всасывания там происходит медленно, а препарат быстро переходит в кишечник. Опытами на овцах мы установили, что при даче антибиотиков с кормом в ротовой полости всасывается не более 0,5% их, в желудке и преджелудках всасывается тетрациклинов 3—11% от заданной дозы, а феноксиметилпенициллина — 10—14%. В тонком отделе кишечника под влиянием желчи и секрета других пищеварительных желез антибиотики растворяются наиболее полно, и основная масса их всасывается довольно быстро (53—69% тетрациклинов, 48—66% неомицина). В толстом отделе кишечника всасывается 7—15% тетрациклинов и несколько меньше других антибиотиков.

Эти опыты показали, что в пищеварительном тракте у жвачных животных резорбируется хлортетрациклина 72—84%, окситетрациклива 70—91%), неомицина 52— 71% от введенной дозы. Если учесть, что незначительное количество антибиотиков (1—14%) не всасывается и выводится с фекалиями, то следует признать, что в, пищеварительном тракте разрушается менее 30% неомицина и до 20% тетрациклинов.

Лучше всасываются антибиотики, легко растворимые в воде, а также в содержимом того или иного отдела пищеварительного тракта.

Быстрее всасываются антибиотики, заданные в растворе, и медленнее — антибиотики, примененные с концентрированным кормом. Препараты в форме таблеток и порошков всасываются несколько медленнее, чем заданные в растворах. Быстрее резорбируются антибиотики, введенные за 15—30 минут до кормления, несколько медленнее — заданные с кормом и еще медленнее — введенные в течение часа после кормления. Некоторые антибиотики (стрептомицины) совсем не всасываются в органах пищеварения.

Многие антибиотики инъецируют внутримышечно или подкожно. В этом случае они резорбируются быстрее и закономернее. Так можно вводить антибиотики с лечебной и профилактической целью. Необходимо иметь в виду, что большинство антибиотиков на месте инъекции вызывает воспаление, которое усиливается при повторном введении в то же место; воспалительная реакция при внутримышечных инъекциях выражена слабее, чем при подкожных. Для ослабления раздражающего действия антибиотики растворяют в маслах или в водных растворах новокаина (0,5—2%).

Для получения быстрого лечебного эффекта отдельные антибиотики, которые активизируют защитные механизмы организма (пенициллины), вводят внутривенно. Если же они действуют только противомикробно, то внутривенное введение нецелесообразно, так как инъецировать их нужно чаще, а лечебный или профилактический эффект не выше, чем при внутримышечном введении.

При заболеваниях органов дыхания целесообразна ингаляция антибиотиков в форме аэрозолей. При таком методе применения в органах дыхания адсорбируется в 3—6 раз больше препарата, чем при внутримышечном введении, и действие его продолжается дольше, чем при внутримышечном введении. Наиболее выраженный лечебный эффект при назначении аэрозолей получен от пенициллинов, тетрациклинов, левомицетина и неомицина.

Резорбция антибиотиков протекает довольно быстро при любом пути введения. Большинство из них обнаруживается в крови в терапевтических концентрациях уже через 40—90 минут после дачи внутрь и через 20—30 минут при инъекции подкожно или внутримышечно. С током крови они разносятся по организму и многими тканями адсорбируются легче, чем кровью.

При воспалительных процессах в отдельных органах концентрация антибиотиков в них обычно бывает выше и удерживается дольше.

Распределение антибиотиков в организме зависит, прежде всего, от степени кровоснабжения различных органов и тканей.

Основное количество антибиотиков, введенных парентерально, концентрируется в почках, печени, сердце и легких (их там примерно столько же или несколько больше, чем в крови). Несколько меньше их в стенке желудка и кишечника, селезенке, лимфатических узлах и в поперечнополосатой мускулатуре; еще меньше в матке и в плоде, а меньше всего в клетках центральной нервной системы. При-оральном введении эти соотношения в основном сохраняются, но в стенке желудка и кишечника антибиотиков бывает в 2—8 раз больше, чем при парентеральном.

Данные разных исследователей о содержании антибиотиков в клетках центральной нервной системы сильно расходятся. По сообщению Н. Гобсона, только левомицетин сравнительно легко проникает в ликвор, а М. Крафт считает, что почти все антибиотики преодолевают гематоэнцефалический барьер, но для этого нужно увеличить их дозы. Проникновению антибиотиков в мозг препятствуют гистогематические барьеры. В серозные полости легко проникает левомицетин и очень слабо — тетрациклины, пенициллины и стрептомицины.

В организме животных некоторое количество антибиотиков разрушается. По нашим данным, больше всего пенициллина разрушается в том случае, если он введен в форме натриевой соли (16—35%), и несколько меньше, если введен в форме бициллина (13—24%). Больше хлортетрациклина разрушается при оральном введении (8—20%) и несколько меньше при внутримышечном (6—15%).

Основная масса антибиотиков выделяется из организма. Большинство из них выделяется экскретирующими органами (печень, почки), и поэтому концентрация препаратов в этих органах бывает очень высокой. Значительно меньше выделяется антибиотиков с молоком и секретом кишечника.

Выделение антибиотиков подчинено общим законам экскреции. Обычно оно начинается через 10—15 минут после появления их в крови. Выделение быстро усиливается и достигает максимума почти в то же время, когда в крови бывает максимальная концентрация антибиотика. Если препарат поступает в организм длительно и максимальная концентрация его в крови удерживается долго, то высокая интенсивность выделения его происходит также длительно.

Длительность выделения разных антибиотиков различна. Одни (бензилпенициллин-натрий) выводятся из организма в течение 4—6 часов, другие (дитерациклин) — 7—14 суток. Связано это с тем, что одни антибиотики (бензилпенициллин) адсорбируются тканями непрочно и поэтому выделяются быстро, а другие (дитетрациклин) — более устойчиво и выделяются медленно. Во всех случаях вначале выделяется главным образом та часть антибиотика, которая с места инъекции резорбировалась в кровь и с кровью попала в экскретирующие органы, а затем уже та, которая поступает в кровь из тканей, адсорбировавших их.

Скорость выделения антибиотиков из различных тканей неодинакова: относительно быстро они исчезают из клеток мышечной ткани, медленнее — из жировой и еще медленнее — из костной. Чем выше экскреторная функция органа, тем больше общая масса выделяемого антибиотика, но концентрация его в экскрете при этом обычно ниже, чем при малом объеме экскрета.

Замедление всасывания, усиление адсорбции и ослабление экскреции замедляют выделение антибиотика и удлиняют период его резорбтивного действия. Поэтому для практики предложены, кроме обычных, препараты продленного действия, а также используются фармакологические препараты соответствующего действия.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Популярное простым языком
Adblock
detector